1 儀器與材料 

DF 101D 集熱式恒溫磁力攪拌器( 鞏義市予華儀器有限責(zé)任公司) ，氧化鋯珠子( 直徑: 0. 4 ～ 0. 6 mm，長(zhǎng)沙華尊陶瓷材料有限公司) ，Winner 802 納米激光粒度儀( 濟(jì)南微納顆粒儀器股份有限公司) ，Mastersizer 3000 馬爾文粒度儀( 英國(guó)Malvern 儀器公司) ，日立 S 4800 冷場(chǎng)發(fā)射掃描 電子顯微鏡( SEM，日 本 株 式 會(huì) 社 Hitachi 制 作 所) ，D8 Advance X 射 線 衍 射 儀 ( 德 國(guó) Bruker AXS 公司) ，204A /G 熱分析儀( 德國(guó) Netzsch 公 司) ，ZＲS 8G 智能溶出試驗(yàn)儀( 天津市天大天發(fā) 科技有限公司) ，1260 型高效液相色譜儀( 配有四 元泵、在線脫氣機(jī)、自動(dòng)進(jìn)樣器、紫外可變波長(zhǎng)檢 測(cè)器，美國(guó) Agilent 公司) 。

2 方法與結(jié)果

采用微型化介質(zhì)研磨法制備 THP-NS，稱(chēng)取 THP 0. 8 g 和一定量的穩(wěn)定劑投入到 25 mL 螺口 玻璃瓶( 內(nèi)徑: 27 mm) 中，加入蒸餾水 10 mL 和 適量體積的氧化鋯珠子( 粒徑: 0. 4 ～ 0. 6 mm) ，加 入磁力攪拌子，置于磁力攪拌器上，控制磁力攪拌 器的轉(zhuǎn)速和攪拌時(shí)間，制備 THP-NS。穩(wěn)定劑種類(lèi)的篩選: 采用微型化介質(zhì)研磨法， 選 用 5 種不同的穩(wěn)定劑 ( P188、P407、SDS、 HPMC-E5、ＲH-40) 分別制備 THP-NS，固定處方 中的主藥與穩(wěn)定劑用量為 0. 8 g 和 0. 2 g，固定制 備時(shí)投入的研磨介質(zhì)體積、研磨的轉(zhuǎn)速以及研磨 的時(shí)間為 8 mL、1 000 r·min － 1 、2 h，每種穩(wěn)定劑 分別平 行 制 備 3 批 THP-NS，測(cè)定并分析各組 THP-NS 的粒徑、PDI 和穩(wěn)定性。

3 討論

介質(zhì)研磨法作為常用的“top-down”技術(shù)已經(jīng) 實(shí)現(xiàn)了多個(gè)產(chǎn)品的上市，但它需要專(zhuān)門(mén)的介質(zhì)研 磨機(jī)，設(shè)備費(fèi)用昂貴，且一次制備所需原料藥較 多，制劑成型前系統(tǒng)的處方和工藝優(yōu)化過(guò)程造成 大量原料藥的浪費(fèi)。因此，課題組前期采用一種 微型化介質(zhì)研磨技術(shù)制備一系列黃酮類(lèi)化合物納 米混懸劑，結(jié)果顯示，制備體積分?jǐn)?shù)為 1% 的藥物 NS，一次制備量?jī)H需幾十毫克，能夠有效節(jié)約原料。

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